PCSK9 ингибиторлору: Сиз эмнени билишиңиз керек

Мазмун

• PCSK9: Эмнени билишиң керек
• PCSK9 ген
• PCSK9 дары каражаттарынын түрлөрү жана алар кандай иштейт
• Терс таасирлер жана тобокелдиктер
• PCSK9 Дары-дармектер жана Статиндер: Алар кандайча салыштырылат
• Бул жогорку холестеролду дарылоого кандай таасир этет?

PCSK9: Эмнени билишиң керек

Сиз PCSK9 ингибиторлору жөнүндө жана ушул класстагы дары-дармектер жогорку холестеролду дарылоодо кийинки чоң жетишкендик болушу мүмкүн экендиги жөнүндө уккандырсыз. Бул жаңы дары классынын кандайча иштээрин түшүнүш үчүн, алгач PCSK9 генин түшүнүшүңүз керек.

Бул ген жөнүндө, анын кандагы холестерол деңгээлине кандайча таасир тийгизээрин жана изилдөөчүлөр бул маалыматты өтө көп кездешкен көйгөйдүн жаңы ыкмаларын түзүүдө кандайча колдонуп жаткандыгы жөнүндө билүү үчүн окуп чыгыңыз.

PCSK9 ген

Баарыбызда пропротеин конвертаза субтилисин / кексин 9 деп аталган ген бар (PCSK9). Бул ген организмдеги аз тыгыздыктагы липопротеиндин (LDL) кабылдагычтарынын санына түздөн-түз таасир этет. LDL рецепторлору канга кирген LDL холестеролунун көлөмүн жөнгө салууга жардам берет. LDL рецепторлорунун көпчүлүгү боордун бетинде жайгашкан.

PCSK9 генинин айрым мутациясы LDL рецепторлорунун санын төмөндөтүшү мүмкүн. Бул гиперхолестеринемия деп аталган жогорку холестеролдун тукум куучулук формасын жаратышы мүмкүн. LDL холестеролунун көп болушу жүрөк-кан тамыр ооруларына, инфарктка же инсультка алып келиши мүмкүн.

PCSK9 генинин башка мутациясы LDL холестеролун LDL рецепторлорунун санын көбөйтүү менен төмөндөтүшү мүмкүн. LDL холестеролунун деңгээли төмөн адамдар жүрөк ооруларын жана мээге чалдыгуу коркунучун төмөндөтүшөт.

PCSK9 дары каражаттарынын түрлөрү жана алар кандай иштейт

PCSK9 препараттары ген тарабынан көрсөтүлгөн PCSK9 энзимин басат. Ошондуктан аларды PCSK9 ингибиторлору деп аташат.

2015-жылдын августунда, Азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) Амгендеги PCSK9 ингибитору болгон эволокумабды (Repatha) жактырган. Клиникалык изилдөөлөрдө, эволокумабды бир жылга ичкен адамдар, LDL холестеролун контролдук топ менен салыштырганда, болжол менен 60 пайызга төмөндөтүшкөн. Бир жыл өткөндөн кийин, стандарттуу терапия тобундагы адамдардын 2 пайыздан бир аз бир бөлүгүндө, эволокумабды колдонгондордун 1 пайызына салыштырмалуу, жүрөккө байланыштуу ири окуя болгон.

2015-жылдын июлунда FDA alirocumab (Praluent) бекиткен. Жакында жүргүзүлгөн клиникалык сыноо LDL холестеролун төмөндөтүүдө ушундай ийгиликке жетишти. Оорулуулардын 1.7 пайызы гана 78 жумалык сыноо учурунда жүрөккө байланыштуу кандайдыр бир окуяны башынан өткөрүшкөн.

Терс таасирлер жана тобокелдиктер

Бардык дары-дармектердин терс таасирлери болушу мүмкүн. Клиникалык сыноолордо эволокумабды колдонгон адамдардын 69 пайызында жагымсыз окуялар катталган. Инъекция болгон жердин шишигендиги, бөртпөө, буттун оорушу жана чарчоо сыяктуу кээ бир терс таасирлер айтылды. 1 пайыздан азы психикалык башаламандык, көңүл топтоонун кыйынчылыктары же башка нейроцогниттик маселелер боюнча айтышкан.

Алирокумаб сыноолорунда, баңги заттарын колдонуучулардын 81 пайызында жагымсыз окуялар катталган. Буларга сайма реакциясы, булчуң оорушу жана көзгө байланыштуу окуялар кирет. Катышуучулардын 1 пайыздан көбү нейроцогнитивдик жагымсыз окуялар жөнүндө айтышкан. Буларга эс тутумдун начарлашы жана башаламандык кирет.

Узак мөөнөттүү терс таасирлери жана тобокелдиктери азырынча белгисиз.

PCSK9 Дары-дармектер жана Статиндер: Алар кандайча салыштырылат

PCSK9 ингибиторлору жана статиндер LDL холестеролун төмөндөтүүдө натыйжалуу экендиги аныкталды.

Статиндер HMG-CoA редуктазын тосуу жолу менен иштейт. Бул бооруңуз холестерол жасоо үчүн колдонгон бир фермент. Статиндер денеңизге артерияларыңыздан куралган холестеролдун калыбына келишине жардам берет. Көпчүлүк адамдар статиндерди эч кыйынчылыксыз ичишет, бирок кээ бир адамдар тамак-аш жана булчуң оорулары сыяктуу терс таасирлерге чыдай алышпайт. Статиндер көптөн бери болуп келген, ошондуктан дарыгер сизге узак мөөнөттүү мезгилде кандайча иштешкендиги жөнүндө маалымат бере алат. Алар фирмалык аталыштарда жана жалпы планшеттерде жеткиликтүү жана бир топ арзан.

PCSK9 ингибиторлору LDL холестеролу жогору, жүрөк-кан тамыр оорулары коркунучу жогору жана статиндерге чыдай албаган адамдар үчүн дагы бир дарылоо ыкмасын сунушташы мүмкүн. Бул жаңы дары-дармектер эки-төрт жумада сайын сайылууну талап кылат. PCSK9 ингибиторлорунун убакыттын өтүшү менен жүрөк-кан тамыр окуяларын кантип азайтууга болоорун билүү үчүн бизде жетиштүү маалымат жок.

Бул жогорку холестеролду дарылоого кандай таасир этет?

АКШнын Ооруларды көзөмөлдөө жана алдын алуу борборлорунун маалыматы боюнча, Кошмо Штаттарда 73,5 миллион кишинин LDL холестеролу жогору. Статиндер холестеролун диета жана көнүгүү жолу менен башкара албагандар үчүн биринчи кезектеги терапия болуп саналат.

PCSK9 ингибиторлору статин иче албаган адамдар үчүн алтернативдүү дарылоо ыкмасы болушу мүмкүн.